Новости 25.09.2019

Быстрый поиск новых антибиотиков

Быстрый поиск новых антибиотиков
Антибиотики — одно из главных открытий ХХ века, без них трудно представить себе современную жизнь
Wikipedia

Российские ученые выявили новый перспективный класс антибиотиков. Изучив более 125 тыс. молекул, группа исследователей показала, что производные 2-пиразол-1-ил-тиазолов обладают антибактериальной активностью, сообщает сайт mipt.ru/newsblog/. Одно из найденных веществ не проявляет цитотоксического эффекта и может быть использовано в качестве прототипа для дальнейшего изучения. Исследование опубликовано в The Journal of Antibiotics.

Антибиотики — одно из главных открытий ХХ века, без них трудно представить себе современную жизнь. Однако постоянное возникновение резистентных (устойчивых ко многим антибиотикам) штаммов бактерий приводит к необходимости постоянной разработки новых лекарств. Новые исследования могут занимать годы, и их проведение становится нерентабельным для фармацевтических компаний. Поэтому необходима разработка современных методов поиска антибиотиков нового класса.

Ученые из МФТИ совместно с коллегами из Сколтеха, МГУ и Института биохимии и генетики РАН (Уфа) разработали полуавтоматический метод анализа. В его основе лежит контроль жизнедеятельности бактерий, наглядно показывающий механизм действия веществ. Бактерии можно уничтожать разными способами — в данном случае проверялось либо нарушение генетического материала (то есть ДНК), либо блокирование синтеза белка. Сам метод анализа довольно прост и может быть автоматизирован, что позволило в рамках работы изучить более 125 тыс. веществ. В качестве модельного объекта использовался штамм кишечной палочки, не обладающий резистентностью.

«Наша лаборатория на Физтехе совместно с коллегами провела высокопроизводительный скрининг библиотек малых молекул с целью обнаружить структурно разнообразные соединения с антибактериальной активностью. В основе скрининговой платформы лежит уникальный описанный ранее метод определения механизма действия антибиотиков. В процессе работы нам удалось обнаружить класс малых молекул, производных 2-пиразол-1-ил-тиазола, продемонстрировавших способность подавлять жизнедеятельность штамма delta TolC Escherichia coli. Результаты опубликованной работы являются отправной точкой для дальнейших исследований этого хемотипа, в том числе дальнейшей структурной оптимизации», — рассказала один из соавторов работы, научный сотрудник лаборатории медицинской химии и биоинформатики МФТИ Анастасия Аладинская.

Лаборатория медицинской химии и биоинформатики МФТИ под руководством Яна Иваненкова занимается разработкой новых малых лекарственных молекул с применением передовых методов хемо- и биоинформатики. Это одна из немногих российских лабораторий, которая принимает непосредственное активное участие в разработке инновационных лекарственных молекул. Некоторые соединения сейчас проходят клинические испытания, в том числе в США.


Наверх